Сальтос — фармакологическое действие
Сальтос — бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета-2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия.
Сальтос практически не оказывает влияния на бета-1-адренорецепторы сердца. Предутверждает выделение гистамина, медлительно реагирующей субстанции из тучных клеток и причин хемотаксиса нейтрофилов.
Сальтос оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая либо купируя спазмы бронхов, понижает сопротивление в дыхательных путях, наращивает актуальную емкость легких.
В рекомендуемых терапевтических дозах сальтос не оказывает отрицательного воздействия на сердечно-сосудистую систему, не вызывает увеличения АД. В наименьшей степени, по сопоставлению с фармацевтическими продуктами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действия. Вызывает расширение коронарных артерий, не понижает АД. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. действие продукта развивается стремительно, начало эффекта — через 5 мин, максимум — через 30–40 мин, длительность — до 6 ч.
Пролонгированное действие продукта достигается за счет параметров субстанции, постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки, что обеспечивает нужный уровень продукта в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12–14 ч.
Фармакокинетика
При оральном приеме (частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция — высокая. Т1/2 — 3.7–5 ч. Во время ингаляции 10–20% ингалируемой дозы сальбутамола добивается маленьких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Связь с белками плазмы — 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в пищеварительной стене. Экскреция — почками в большей степени в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч.
Сальтос — показания к применению
Лечение приступов и профилактика астмы.
Сальтос — режим дозирования
Вовнутрь взрослым и детям старше 12 лет назначают 2–4 мг 3–4 раза/сут, при необходимости может быть увеличение дозы до 8 мг 4 раза/сут. Детям 6–12 лет назначают 2 мг 3–4 раза/сут, наибольшая доза — 24 мг/сут; 2–7 лет — 1–2 мг 3 раза/сут.
При приеме в виде таблеток действие начинается через 5–15 мин, добивается максимума через 3 ч, продолжительность действия — 6 ч. Двухслойные таблетки: взрослым и детям назначают по 1 таб (8 мг) каждые 12 ч; наибольшая доза 4 таб/сут. Двухслойные таблетки проглатывают полностью, не разжевывая.
Аэрозоль дозатор. В профилактических целях: взрослые — 1–2 ингаляции (0.1–0.2 мг) 4–6 раз умеренно на протяжении суток, малыши — по 1–2 ингаляции 3 раза/сут. Профилактика приступа астмы физического напряжения: 2 ингаляции за 15–30 мин до физической нагрузки, действие продукта развивается стремительно и после внедрения однократной дозы сохраняется 4–6 ч. Повторные ингаляции создают с промежутками 4–6 ч (менее 6 раз в день). Не допускается прием более 12 ингаляций в день. Детям 4–7 лет назначают 1–2 ингаляции в день, разовая доза — 0.1 мг; при необходимости разовую дозу наращивают до 0.2 мг, ингаляции повторяют каждые 6–8 ч. наибольшая дневная доза — 10 ингаляций. При каждом нажатии дозирующего клапана распыляется 0.1 мг продукта. порошок для ингаляций.
Вводят при помощи дискового ингалятора (циклохалера). Для введения продукта следует поместить капсулу с продуктам в циклохалер, выдвинуть дозатор из корпуса ингалятора до упора и постучать основанием дозатора о ладонь свободной руки, потом задвинуть дозатор в корпус, сделать полный выдох, воткнуть мундштук в рот и сделать через него глубочайший и сильный вдох. Задержать дыхание на несколько секунд. Вытащить ингалятор изо рта. При этом выдыхаемый воздух не должен проходить через ингалятор.
При необходимости делают повторный вдох через ингалятор. по окончании процедуры на ингалятор надевают защитный чехол. После полного использования капсулы ее следует поменять на новую. Для этого снять защитный чехол, вытащить мундштук с диспергатором из корпуса; открыть капсулу с порошком сальбутамола для ингаляций и перевернув корпус ингалятора вниз открытым отверстием воткнуть в него капсулу до упора в уплотнительное соединение (капсула не должна выпадать под действием собственного веса). Воткнуть мундштук с диспергатором.
Для купирования приступа продукт используют однократно, для предотвращения бронхоспазма — до 3–4 раз/сут. Разовая доза 200–400 мкг. Дневная доза 800–1000 мкг; при необходимости доза может быть увеличена до 1200–1600 мкг.
Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, назначают 400 мкг до такового рода деятельности. Малыши: для снятия приступа бронхоспазма — 200 мкг; для профилактики — 200 мкг/сут; кратность введения — 3–4 раза.
Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой — 200 мкг до такового рода деятельности. При появлении противных чувств во рту и першения в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой. Внутривенно капельно. 2.5–5 мг (1–2 ампулы) растворяют в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида 0.9% либо 5% р-ра глюкозы. Скорость в/в капельного введения — 20–40 кап/мин и находится в зависимости от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости продукта (пульс беременной не должен быть почаще 120 в 1 мин).
Сальтос — побочное действие
Подергивания кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; боль в голове, головокружение, умеренное сердцебиение; мышечные судороги, тошнота, рвота; аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Сальтос — противопоказания
Более частое сердцебиение, пороки сердца; диабет в фазе декомпенсации; завышенная функция щитовидной железы; артериальная гипертония; стенокардия; завышенная чувствительность к продукту.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и детям до 2-х лет.
Сальтос — особенные указания к применению
Бронхорасширяющее средство, начинает действовать через пару минут, меж приемами следует соблюдать интервал более 6 ч. В тяжких случаях можно соединять с гормонами-глюкокортикоидами. При продолжительном приеме развивается толерантность (понижение эффективности действия), для восстановления действия нужно делать перерывы в приеме.
Лекарственное взаимодействие
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении увеличивают возможность развития тахиаритмий. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привезти к резкому понижению АД. Антихолинергические средства в виде ингаляторов — могут вызвать одну из форм глаукомы. Несовместим с неселективными бета-блокаторами. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.