Фликсотид — фармакологическое действие
Фликсотид — глюкокортикоидный продукт для ингаляционного внедрения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное антивосполительное действие, что содействует уменьшению выраженности симптомов, частоты и тяжести обострений болезней, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (астма, приобретенный бронхит, эмфизема).
Системное действие продукта мало. В терапевтических дозах Фликсотид фактически не оказывает воздействия на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Фликсотид — фармакокинетика
Всасывание
После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 10-30% зависимо от типа ингалятора. Системная абсорбция происходит в большей степени в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие мало вследствие слабенькой растворимости продукта в воде и насыщенного метаболизма при «первом прохождении» через печень (биодоступность флутиказона пропионата после всасывания из ЖКТ составляет наименее 1%). Существует ровная зависимость меж величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.
Рассредотачивание
Флутиказона пропионат имеет большой объем рассредотачивания — около 300 л.
Метаболизм
Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии фермента CPY3A4 системы цитохрома Р450, с образованием неактивного метаболита.
Выведение
Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс — 1150 мл/мин. T1/2 составляет около 8 ч. почечный клиренс — наименее 0.2%. Выводится с мочой в виде метаболита наименее 5%.
Фликсотид — показания к применению
– базовая антивосполительная терапия астмы (в т.ч. при тяжком течении заболевания и зависимости от системных ГКС) у взрослых и малышей старше 1 года;
– лечение приобретенной обструктивной заболевания легких (в т.ч. приобретенного бронхита и эмфиземы).
Фликсотид — режим дозирования
Фликсотид предназначен только для ингаляционного внедрения. Продукт следует использовать часто, даже при отсутствии симптомов заболевания.
При базовой антивосполительной терапии астмы для взрослых и подростков старше 16 лет исходная доза при заболевании легкого течения — по 100-250 мкг 2 раза/сут, средней степени тяжести — по 250-500 мкг 2 раза/сут, томного течения — по 500-1000 мкг 2 раза/сут. потом зависимо от персональной реакции пациента на лечение, исходную дозу можно наращивать до возникновения клинического эффекта либо уменьшать до малой действенной дозы.
Исходная доза флутиказона пропионата соответствует половине дневной дозы беклометазона дипропионата либо его эквивалента.
Продукт можно вводить через спейсер (к примеру «волюматик»).
Детям старше 4 лет рекомендуется назначать по 50-100 мкг 2 раза/сут. Исходная доза продукта находится в зависимости от степени тяжести заболевания. потом, зависимо от персональной реакции пациента на лечение, исходную дозу можно наращивать до возникновения клинического эффекта либо уменьшать до малой действенной дозы.
Продукт можно вводить через спейсер (к примеру «волюматик», «Бэбихалер»).
Детям в возрасте от 1 года до 4 лет Фликсотид следует назначать исключительно в форме аэрозоля дозированного для ингаляций. Продукт в особенности показан детям младшего возраста с томным течением астмы. рекомендуемая доза — по 100 мкг 2 раза/сут. детям младшего возраста требуются более высочайшие дозы Фликсотида по сопоставлению с детками старшего возраста вследствие затрудненного поступления продукта при ингаляционном внедрении (наименьший просвет бронхов, применение спейсера, насыщенное носовое дыхание у малышей младшего возраста).
Продукт вводится при помощи ингалятора через спейсер с лицевой маской (к примеру «Бэбихалер»).
Для лечения приобретенной обструктивной заболевания легких взрослым рекомендуется назначать по 500 мкг 2 раза/сут.
Клиентам с нарушениями функции печени либо почек, также лицам приклонного возраста корректировки дозы не требуется.
Фликсотид — побочное действие
Местные реакции: вероятны кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, феноминальный бронхоспазм.
Реакции, обусловленные системным действием продукта: при продолжительном применении продукта в больших дозах, сопутствующем либо предыдущем применении ГКС для приема вовнутрь в редчайших случаях наблюдаются понижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у малышей, катаракта, глаукома.
Противопоказания
– завышенная чувствительность к компонентам продукта.
Беременность и лактация
Безопасность внедрения Фликсотида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в текущее время не установлена.
Применение продукта при беременности может быть исключительно в том случае, когда предполагаемая польза для мамы превосходит возможный риск для плода.
В текущее время не установлено, выделяется ли флутиказона пропионат с грудным молоком, но, беря во внимание фармакокинетический профиль продукта, подразумевается, что это маловероятно.
Фликсотид — особенные указания к применению
Фликсотид не предназначен для купирования приступов астмы.
Фликсотид с осторожностью назначают клиентам с сопутствующим туберкулезом легких, также сразу с ингибиторами фермента CYP3A4.
Пациент должен получить информацию о правильном использовании ингалятора, также о необходимости незамедлительного воззвания к доктору, если отмечается понижение эффективности бронходилататоров недлинного действия либо требуется более нередкое применение ингалятора.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов b2-адренорецепторов недлинного действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение течения астмы может представлять опасность для жизни пациента, потому нужно срочно решить вопрос об увеличении дозы ГКС.
При тяжком обострении астмы либо недостаточной эффективности проводимой терапии следует прирастить дозу ингаляционного флутиказона пропионата и в случае необходимости назначить продукт из группы системных ГКС и/либо антибиотик при развитии инфекции.
Для профилактики развития кандидоза следует полоскать рот после внедрения Фликсотида; по мере надобности в протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию.
Для предотвращения охриплости голоса рекомендуется сходу после ингаляции прополоскать рот и гортань водой.
В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу закончить введение Фликсотида, оценить состояние пациента, провести нужное обследование и по мере надобности назначить другие фармацевтические препараты. Феноминальный бронхоспазм следует немедля купировать при помощи быстродействующего ингаляционного бронходилататора.
При продолжительном применении всех ингаляционных ГКС, в особенности в больших дозах, могут отмечаться системные эффекты, но возможность их развития существенно ниже, чем при приеме ГКС вовнутрь. Беря во внимание это, при достижении терапевтического эффекта дозу Фликсотида рекомендуется уменьшить до малого действенного уровня.
В отдельных случаях наблюдается персональная завышенная чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников при предназначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, обычно, остается в границах нормы. достоинства ингаляционного введения флутиказона пропионата сводят к минимуму необходимость в предназначении системных ГКС. но может сохраняться возможность развития побочных эффектов у пациентов, ранее получавших либо временами принимающих ГКС вовнутрь. При проведении реанимационных мероприятий либо хирургических вмешательств может потребоваться консультация спеца для определения степени надпочечниковой дефицитности. В схожих стрессовых ситуациях следует всегда учесть вероятную надпочечниковую дефицитность и по мере надобности дополнительно назначать ГКС.
В связи с вероятной надпочечниковой дефицитностью следует соблюдать необыкновенную осторожность и часто держать под контролем характеристики функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС вовнутрь, на лечение ингаляционным флутиказона пропионатом. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона пропионата следует проводить равномерно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.
Как большая часть других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, данный продукт возможно окажется наименее действенным при охлаждении баллончика.
Внедрение в педиатрии
Следует держать под контролем динамику роста малышей, получающих ингаляционные ГКС в течение долгого времени.
Воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
воздействие флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с техникой маловероятно.
Передозировка
Симптомы: при острой передозировке Фликсотида может быть временное понижение функции коры надпочечников, при приобретенной передозировке может отмечаться угнетение функции коры надпочечников.
Лечение: при острой передозировке не требуется критической терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается нормализацией уровня кортизола в плазме.
При приобретенной передозировке рекомендуется проводить мониторинг запасной функции коры надпочечников. Лечение Фликсотидом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
Лекарственное взаимодействие
Так как при ингаляционном пути введения концентрации флутиказона пропионата в плазме крови очень низкие, взаимодействие с другими фармацевтическими продуктами маловероятно.
При одновременном применении флутиказона пропионата и ингибиторов фермента CYP3A4 (к примеру, кетоконазола, ритонавира) может быть усиление системного действия Фликсотида.
Условия и сроки хранения фликсотида
Фликсотид в форме аэрозоля следует хранить при температуре от 2° до 30°С; нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Срок годности — 2 года.
Баллончик, даже пустой, нельзя прокалывать, разбирать либо кидать в огнь.
Фликсотид в ротадисках следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года. ротадиск можно хранить в дискхалере, но ячейку следует прокалывать только конкретно перед проведением ингаляции. Несоблюдение этого правила может воздействовать на работу дискхалера и понизить эффективность Фликсотида.
Условия отпуска из аптек
Продукт отпускается по рецепту.
