Пипольфен — фармакологическое действие
Пипольфен — блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Пипольфен обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает сильное седативное действие. Является конкурентноспособным антагонистом гистаминовых H1-рецепторов, обладает выраженной антихолинергической активностью, оказывает выраженное противорвотное действие. Оказывает также умеренный снотворный эффект.
В композиции с другими продуктами Пипольфен можно использовать для премедикации перед операциями в целях предупреждения рвоты. В терапевтических дозах не оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему.
Противорвотный эффект обоснован центральным антихолинергическим действием, понижением возбудимости вестибулярного аппарата, угнетением функции лабиринта и прямым угнетающим воздействием на продолговатый мозг.
Седативное действие прометазина обосновано угнетающим действие на гистаминовые, серотониновые, холино- и a-адренорецепторы.
После введения продукта клинический эффект проявляется стремительно и обычно длится в течение 4-6 ч (время от времени более 12 ч).
Пипольфен — фармакокинетика
Всасывание
После приема вовнутрь стремительно и отлично абсорбируется из ЖКТ. Активно метаболизируется в печени при «первом прохождении», что является вероятной предпосылкой его низкой системной биодоступности.
Рассредотачивание
Связывание прометазина с белками плазмы составляет 65-90%.
Метаболизм и выведение
Метаболизм осуществляется в печени в большей степени методом S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче.
Выведение
T1/2 прометазина составляет 7-15 ч. Выводится, приемущественно, почками; в наименьшей степени — через кишечный тракт.
Пипольфен — показания к применению
– аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, ангионевротический отек);
– аллергические реакции на прием фармацевтических средств;
– в качестве компонента литических консистенций, используемых для потенцирования наркоза и гипотермии в хирургической практике (для парентерального внедрения);
– для предупреждения либо купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/либо появляющейся в послеоперационном периоде;
– для усиления действия анальгетиков и местных анестетиков;
– в качестве успокаивающего средства в пред- и послеоперационный период.
Пипольфен — режим дозирования
Назначают вовнутрь, в/м и в/в. Продукт не вводят п/к, беря во внимание раздражающее действие.
Взрослым в/м вводят по 12.5-25 мг через каждые 4-6 ч.
Взрослым вовнутрь при лечении аллергических болезней Пипольфен назначают в дозе 25 мг 1 раз/сут вечерком либо по 25 мг 2 раза/сут (днем и вечерком).
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты продукт назначают в дозе 25 мг однократно. по мере надобности можно назначать по 25 мг через каждые 4-6 ч.
По свидетельствам до и после хирургических операций вовнутрь назначают по 25-50 мг однократно. Для предоперационной подготовки за 2.5 ч перед операцией в/м вводят 50 мг Пипольфена.
Для индукции наркоза и анальгезии при определенных исследовательских и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции Пипольфен можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела.
Наибольшие дозы для взрослых: при приеме вовнутрь разовая — 75 мг, дневная — 150 мг; при в/м внедрении разовая — 50 мг (2 мл), дневная — 250 мг (10 мл).
Для предупреждения укачивания Пипольфен назначают вовнутрь по 25 мг 2 раза в день, 1-ый прием за 1 ч перед поездкой, следующий через 8-12 ч.
детям в возрасте от 2 мес до 14 лет продукт можно вводить в/м 3-5 раз/сут в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжких случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.
вовнутрь продукт следует принимать после пищи.
Пипольфен — побочное действие
Со стороны ЦНС: вероятны подавление ЦНС, сонливость, затуманенное зрение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; при применении в больших дозах — экстрапирамидные расстройства (в т.ч. окуломоторные кризы, кривошея, выпуклость языка).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вероятна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: вероятны сухость во рту, запор, диарея.
Со стороны системы кроветворения: изредка — тромбоцитопения и/либо лейкопения.
дерматологические реакции: вероятны кожная сыпь и/либо фотосенсибилизация.
Пипольфен — противопоказания
– кома;
– состояние глубочайшего подавления ЦНС;
– беременность;
– лактация;
– детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения);
– детский возраст до 14 лет (для приема вовнутрь);
– завышенная чувствительность к фенотиазинам.
Беременность и лактация
Пипольфен противопоказан при беременности и в период лактации.
Пипольфен — особенные указания к применению
С особенной осторожностью, в особенности в больших дозах, следует назначать Пипольфен лицам приклонного возраста, т.к. у этой категории пациентов повышен риск развития побочного действия.
Клиентам с сердечно-сосудистыми болезнями, также с болезнями печени при лечении Пипольфеном требуется особенный контроль.
Пипольфен понижает порог конвульсивной готовности. Это следует учесть при предназначении продукта клиентам, склонным к развитию судорог, либо сразу с другими фармацевтическими средствами со схожим действием.
С осторожностью назначают Пипольфен клиентам с закрытоугольной глаукомой, стенозирующей язвой желудка, обструкцией шеи мочевого пузыря и/либо гипертрофией предстательной железы. У таких больных в связи с холиноблокирующим действием продукта может быть усугубление симптомов заболевания.
С осторожностью следует назначать Пипольфен больным (в особенности детям) с приобретенными респираторными болезнями, так как продукт может подавлять кашлевой рефлекс.
Пипольфен следует использовать с осторожностью с наркотическими анальгетиками, седативными и снотворными продуктами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами, холиноблокирующими и антигипертензивными продуктами, с адреналином, со средствами, вызывающими экстрапирамидные симптомы.
При одновременном применении с Пипольфеном анальгетики и снотворные средства следует назначать в наименьших дозах.
В период лечения не допускать потребления алкоголя.
Контроль лабораторных характеристик
В период лечения следует часто проводить гематологические исследования.
Диагностический тест на беременность, основанный на иммунологической реакции меж чХГ и анти-чХГ может давать ложноотрицательный либо ложноположительный итог.
Следует учесть вероятное увеличение уровня глюкозы в крови больных, принимавших Пипольфен, при выполнении теста на толерантность к глюкозе.
Внедрение в педиатрии
С осторожностью следует назначать Пипольфен детям, так как затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома рейе могут быть неверно приняты за побочные эффекты Пипольфена.
Не рекомендуется назначать Пипольфен при однократной рвоте у малышей. Продукт более предпочтителен для лечения долговременной рвоты неясной этиологии.
Воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период внедрения Пипольфена воспрещается вождение тс и других потенциально небезопасных видов деятельности.
Пипольфен — передозировка
Симптомы: от умеренного подавления ЦНС и сердечно-сосудистой системы до глубочайшей артериальной гипотензии, подавления дыхания и комы. Часто появляются беспокойство и завышенная двигательная активность, в особенности у малышей и пациентов приклонного возраста. Время от времени развиваются судороги. Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы, в т.ч. сухость во рту, расширение зрачков, румянец и желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая терапия. следует принимать конструктивные меры для восстановления адекватной легочной вентиляции методом обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной либо искусственной вентиляции легких. Нужна корректировка ацидоза и/либо электролитного баланса. При тяжеленной артериальной гипотензии следует вводить норадреналин либо мезатон. Адреналин феноминальным образом может усиливать артериальную гипотензию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Пипольфена с наркотическими анальгетиками, седативными и снотворными продуктами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами, этанолом происходит потенцирование действия на ЦНС.
Пипольфен увеличивает действие холиноблокирующих препаратов и антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении с адреналином может быть развитие парадоксальной артериальной гипотензии и тахикардии, т.к. Пипольфен, заблокируя a-адренорецепторы, может извращать прессорный эффект адреналина.
При одновременном применении Пипольфена со средствами, вызывающими экстрапирамидные симптомы, увеличивается риск развития побочного действия со стороны ЦНС.
Условия и сроки хранения пипольфена
Пипольфен следует хранить в защищенном от света месте, при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Продукт отпускается по рецепту.
