Преднизолон — фармакологическое действие
Преднизолон подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, также к образованию интерлейкина-1.
Преднизолон содействует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина, подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов и лейкотриенов. подавляет высвобождение ЦОГ (приемущественно ЦОГ-2), что также содействует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом акТГ и b-липотропина, но не понижает уровень циркулирующего b-эндорфина. подавляет секрецию ТТГ и ФСГ.
При аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Провоцирует глюконеогенез, содействует захвату аминокислот печенкой и почками и увеличивает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон увеличивает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из товаров белкового обмена. Увеличение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клеточками, что приводит к активации липолиза. но вследствие роста секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что содействует скоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В наименьшей степени, чем гидрокортизон, оказывает влияние на процессы водно-электролитного обмена: содействует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими долгосрочную терапию ГКС. В итоге катаболического действия может быть угнетение роста у малышей.
В больших дозах преднизолон может увеличивать возбудимость тканей мозга и содействует снижению порога конвульсивной готовности. Провоцирует сверхизбыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обоснована антивосполительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При внешнем и местном применении терапевтическая активность преднизолона обоснована антивосполительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
по сопоставлению с гидрокортизоном антивосполительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Преднизолон — фармакокинетика
При приеме вовнутрь отлично всасывается из ЖКТ. Предельная концентрация в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется в большей степени в печени.
Период полувыведения составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде — 20%.
Преднизолон — показания к применению
Для приема вовнутрь и в/м: ревматизм; ревматоидный артрит; дерматомиозит; узелковый периартериит; склеродермия; болезнь Бехтерева; астма, астматический статус; острые и приобретенные аллергические заболевания; болезнь Аддисона, острая дефицитность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, разные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, экзема, себорейный дерматит, красноватая волчанка, эритродермия, псориаз, алопеция.
Для внедрения в офтальмологии: аллергический, приобретенный и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление фронтального отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при длительном раздражении глазных яблок.
Для внутрисуставного введения: приобретенный полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит огромных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и схожие с ними поражения суставов и разных тканей.
Преднизолон — режим дозирования
При приеме вовнутрь для замещающей терапии у взрослых исходная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза — 5-10 мг/сут. по мере надобности исходная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать равномерно. Для малышей исходная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг/сут.
При в/м внедрении доза, кратность и длительность внедрения определяются персонально. При внутрисуставном внедрении в большие суставы используют дозу — 25-50 мг, для суставов средней величины — 10-25 мг, для маленьких суставов — 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани, зависимо от тяжести заболевания и величины области поражения, используют дозы от 5 до 50 мг.
Местно в офтальмологии используют 3 раза/сут, курс лечения — менее 14 дней; в дерматологии — 1-3 раза/сут.
Преднизолон — побочное действие
Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко — Кушинга, повышение массы тела. Гипергликемия прямо до развития стероидного диабета, истощение (прямо до атрофии) функции коры надпочечников.
Со стороны пищеварительной системы: увеличение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ.
Со стороны обмена веществ: увеличение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отеков, отрицательный азотистый баланс.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертония.
Со стороны свертывающей системы крови: увеличение свертываемости крови.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, асептический некроз костей.
Со стороны органа зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы.
Со стороны ЦНС: психологические расстройства.
Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием: понижение сопротивляемости к инфекциям, замедленное заживление ран.
При внешнем применении: может быть возникновение стероидных угрей, пурпуры, телеангиэктазий, также жжение, зуд, раздражение, сухость кожи; при продолжительном применении и/либо при нанесении на поверхности кожи может быть развитие резорбтивного действия.
При местном применении: может быть слабенькое жжение.
Преднизолон — противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко — Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная дефицитность, тяжкая артериальная гипертония, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, продуктивная симптоматика при психологических заболеваниях.
Завышенная чувствительность к преднизолону.
Инфильтрационное введение в очаги поражения кожных покровов и тканей при ветряной оспе, специфичных инфекциях, микозах, при местной реакции на вакцинацию.
В офтальмологии — вирусные и бактериальные заболевания глаз, первичная глаукома, заболевания роговицы с повреждением эпителия. В дерматологии — бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи, туберкулез, сифилис, опухоли кожи.
Беременность и лактация
При беременности (в особенности в I триместре) используют только по актуальным свидетельствам. По мере надобности внедрения в период лактации следует кропотливо взвесить ожидаемую пользу лечения для мамы и риск для малыша.
Преднизолон — особенные указания к применению
Не предназначен для в/в введения. В течение суток рекомендуется использовать с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра.
С осторожностью используют у пациентов с указанием на психозы в анамнезе; неспецифических инфекциях при условии одновременной химио- либо антибиотикотерапии. При диабете применение может быть только при абсолютных показаниях либо для предупреждения предполагаемой резистентности к инсулину. При латентных формах туберкулеза преднизолон может быть использован исключительно в сочетании с противотуберкулезными средствами.
Во время лечения (в особенности долгого) нужно наблюдение офтальмолога, контроль АД и водно-электролитного баланса, также картины периферической крови и уровня сахара в крови; с целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, лекарства, также прирастить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения акТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!). При заболевания Аддисона следует избегать одновременного внедрения с барбитуратами.
После прекращения лечения может быть появление синдрома отмены, надпочечниковой дефицитности, также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
Внешне не следует использовать более 14 дней. В случае внедрения при обычных либо розовых угрях может быть обострение заболевания.
Преднизолон в форме таблеток, раствора для инъекций, сухого вещества для инъекций, глазных капель, мази включен в Список ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие преднизолона
При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами может быть усиление противосвертывающего действия последних; с салицилатами — возрастает возможность появления кровотечений; с диуретиками — может быть усугубление нарушений электролитного обмена; с противодиабетическими продуктами — миниатюризируется скорость понижения сахара в крови; с сердечными гликозидами — усиливается риск развития гликозидной интоксикации; с рифампицином — ослабление терапевтического действия рифампицина.
