Аллергодил фармакологическое действие
Н1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, понижает проницаемость капилляров и экссудацию, выравнивает мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из их на биологическом уровне активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и содействующих развитию ранешней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
При интраназальном внедрении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается в течение 3 ч. Эффект добивается максимума через 4-5 ч и длится 12 ч.
При субконъюнктивальном внедрении — уменьшение признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч. В опытах не выявлено канцерогенного и мутагенного действия.
У мышей при предназначении в дозе в 550 раз превосходящей рекомендованную для интраназального внедрения оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (наружные недостатки и аномалии скелета).
Аллергодил фармакокинетика
Адсорбируется со слизистых оболочек дыхательных путей, создавая в крови концентрации пропорциональные дозе. Биодоступность при приеме вовнутрь — 81%, после интраназального внедрения — 40%, объем рассредотачивания — 14.5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, просачивается в воды и ткани.
Метаболизируется в печени методом окисления с ролью системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. Выводится почками в главном в виде неактивных метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные).
В критериях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме не определяется, но на фоне размеренной концентрации азеластина его уровень добивается 20-50% такого азеластина. При неоднократном применении глазных капель фактически не определяется в крови.
При повторном применении в дозе 0.56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, делает в крови концентрации более высочайшие (0.65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0.27 нг/мл). T1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. на фоне ХПН (КК наименее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее заслуги не меняется) растут на 70-75%.
Аллергодил показания к применению
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит.
Аллергодил режим дозирования
Вовнутрь, по 2 мг 1-2 раза в день. Интраназально (за ранее очистив носовые ходы) — по 1 дозе аэрозоля (0.14 мг/0.14 мл) в каждую ноздрю 1-2 раза в день (не рекомендуется запрокидывание головы). конъюнктивально — по 1 капле в каждый глаз 3-4 раза в день.
Аллергодил побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны дыхательной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, чувство стеснения в грудной клеточке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: боль в голове, головокружение, вялость, сонливость (в особенности при использовании назального спрея).
Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, жажда, горьковатый привкус во рту, изменение вкусовых чувств, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при неверном интраназальном внедрении — запрокидывание головы). Остальные: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела.
Местные реакции (при использовании назального спрея): раздражение, сухость, жжение либо зуд слизистой оболочки носа, изредка — носовое кровотечение.
При использовании глазных капель: раздражение конъюнктивы; изредка — сухость глаз, слезотечение, чувство постороннего тела либо боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия, кератит, эрозия либо экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.
Аллергодил передозировка
Симптомы: возможна завышенная сонливость. Исцеление: симптоматическое.
Аллергодил противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (в особенности I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет – спрей назальный, до 4 лет – глазные капли). С осторожностью: почечная дефицитность (назальный спрей).
Особенные указания
При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы. Во время лечения нужно избегать употребление этанола и применение средств, угнетающих ЦНС. Следует учесть возможность возникновения головокружения и сонливости.
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает (взаимно) седативный эффект этанола и др. Средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол понижает концентрацию азеластина в плазме, циметидин увеличивает.
