Эриус

Эриус — фармакологическое действие

Эриус — блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов, является первичным активным метаболитом лоратадина. Оказывает долгое антигистаминное действие, не вызывает седативного эффекта.
В исследовательских работах in vitro (приемущественно на клеточках человека) и in vivo показано, что Эриус оказывает кроме антигистаминного, также противоаллергическое и антивосполительное действие.

В этих исследовательских работах установлено, что Эриус подавляет каскад разных реакций, которые лежат в базе развития аллергического воспаления, включая последующие: выделение провоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13); выделение провоспалительных хемокинов (таких как RANTES); продукция супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезия и хемотаксис эозинофилов; экспрессия молекул адгезии (таких как Р-селектин); IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄.

Эриус — фармакокинетика

При проведении сравнительных исследовательских работ установлено, что фармацевтические формы дезлоратадина — таблетки и сироп — являются биоэквивалентными.
Всасывание
После приема продукта вовнутрь дезлоратадин отлично абсорбируется из ЖКТ, при всем этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а C_max примерно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе (в спектре доз 5-20 мг).
Рассредотачивание
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически важной кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием еды (высококалорийный, обеспеченный жирами завтрак) либо одновременное употребление грейпфрутового сока не оказывает влияние на рассредотачивание дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не просачивается через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Подвергается насыщенному метаболизму. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом либо ингибитором Р-гликопротеина. основной путь метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в маленьком количестве в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особенных клинических случаях
При проведении фармакокинетических исследовательских работ в педиатрической практике установлено, что значения AUC и C_max дезлоратадина у малышей (при применении в рекомендуемых дозах) сравнимы с этими параметрами у взрослых, получавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
При проведении фармакокинетических исследовательских работ среди здорового населения по демографическим чертам соответственного популяции пациентов с сезонным аллергическим ринитом у 4% обследованных достигались более высочайшие величины C_max дезлоратадина. Процентное соотношение таких лиц варьировало от этнической свойства обследуемой группы. В этой группе C_max дезлоратадина была примерно в 3 раза выше и достигалась примерно через 7 ч, при всем этом T_1/2 в терминальной фазе составлял 89 ч. Профиль безопасности продукта у этой группы обследуемых не отличался от остальной популяции.

Эриус — показания к применению

–  купирование симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чиханье, выделения из носа, зуд, заложенность носа; зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз; зуд в области неба, кашель;
– уменьшение и устранение симптомов приобретенной идиопатической крапивницы (зуд и сыпь).

Эриус — режим дозирования

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше продукт назначают 1 раз/сут в дозе 5 мг (1 таб. либо 10 мл сиропа) независимо от приема еды.
Детям продукт назначают в виде сиропа 1 раз/сут; в возрасте от 2 до 5 лет — в дозе 1.25 мг (2.5 мл сиропа); от 6 до 11 лет — в дозе 2.5 мг (5 мл).
Продукт советуют принимать в одно и тоже время суток, независимо от приема еды, запивая маленьким количеством воды. Пилюлю следует проглатывать полностью, не разжевывая.

Эриус — побочное действие

Ненужные явления сравнивались у 659 пациентов, получавших Эриус 5 мг, и 661 пациента, получавшего плацебо. В клинических исследовательских работах характер и частота ненужных эффектов при применении Эриуса были в целом сравнимы с такими при применении плацебо.
В контролируемых и неконтролируемых клинических исследовательских работах Эриус не вызывал клинически важных ненужных реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы. При применении Эриуса в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота ненужных явлений была на 4% выше, чем в группе плацебо. роста частоты сонливости не отмечено. Боль в голове наблюдалась у 2% больных, получавших Эриус. Сухость во рту и утомление встречались изредка (>0.001%, <=0.1%).
У малышей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Эриуса в форме сиропа отмечались последующие ненужные явления (частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо): завышенная утомляемость, сухость во рту, боль в голове.
Отмечены очень редчайшие случаи появления реакций завышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, сыпь.

Противопоказания

– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– завышенная чувствительность к компонентам продукта.

Беременность и лактация

Продукт противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Адекватных и строго контролируемых исследовательских работ безопасности внедрения Эриуса при беременности не проведено. дезлоратадин выделяется с грудным молоком.

Эриус — особенные указания к применению

С осторожностью использовать у пациентов с тяжеленной почечной дефицитностью.
Внедрение в педиатрии
Эффективность и безопасность Эриуса у малышей в возрасте до 2 лет не установлена.
Воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не отмечено воздействия Эриуса при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При применении продукта в рекомендуемой дозе 5 мг частота сонливости не превосходила таковую в группе плацебо. В клинических исследовательских работах Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме в дозе 7.5 мг.

Передозировка

При клинических испытаниях каждодневное применение Эриуса в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически либо клинически важными переменами со стороны сердечно-сосудистой системы.
В клинико-фармакологическом исследовании применение Эриуса в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc.
Лечение: проведение стандартных мер, направленных на удаление из организма неабсорбированного продукта. рекомендуется симптоматическое лечение.
Эриус не выводится при гемодиализе, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследовательских работах у взрослых и подростков при каждодневном применении Эриуса вместе с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически важных конфигураций концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Эриус не увеличивает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Условия и сроки хранения эриуса

Продукт следует хранить в труднодоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Продукт разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.