Кестин

Кестин — фармакологическое действие

Кестин — блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие.
Продукт не вызывает выраженного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено воздействия Кестина на интервал QT ЭКГ даже при внедрения в дозе 80 мг.
После приема продукта вовнутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. после 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.

Кестин — фармакокинетика

Всасывание и рассредотачивание
После приема продукта вовнутрь эбастин стремительно абсорбируется из ЖКТ и практически стопроцентно биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием совместно с жирной едой ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови растет на 50%). После однократного приема продукта в дозе 10 мг C_max карэбастина в плазме достигается через 2.6–4 ч и составляет 80-100 нг/мл.
При каждодневном приеме продукта в дозе 10 мг C_ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Не просачивается через гемато-энцефалический барьер.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.
При приеме продукта сразу с приемом еды уровень карэбастина в крови растет в 1.6–2 раза, но это не приводит к изменению времени заслуги C_max метаболита и не оказывает воздействия на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т_1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особенных клинических случаях
У пациентов приклонного возраста фармакокинетические характеристики значительно не изменяются.
У пациентов с почечной дефицитностью Т_1/2 растет до 23-26 ч, а при печеночной дефицитности – до 27 ч, но концентрация продукта при приеме 10 мг/сут не превосходит терапевтических значений.

Кестин — показания к применению

– аллергический ринит сезонный и/либо круглогодичный (вызванный в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, фармацевтическими аллергенами);
– крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, фармацевтическими аллергенами, воздействием солнца, холода);
– аллергические заболевания и состояния, обусловленные завышенным высвобождением гистамина.

Кестин — режим дозирования

Взрослым и детям старше 15 лет продукт назначают по 10-20 мг (1-2 таб.) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет продукт назначают по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут; детям в возрасте от 12 до 15 лет — по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
По мере надобности может быть предназначение продукта в дневной дозе 20 мг.
Продукт принимают независимо от приема еды.

Кестин — побочное действие

Может быть: боль в голове, сухость во рту.
В редчайших случаях: диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит.

Противопоказания к применению кестина

– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский возраст до 6 лет;
– завышенная чувствительность к продукту.

Беременность и лактация

Кестин противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность внедрения продукта у беременных.
По мере надобности внедрения Кестина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.

Кестин — особенные указания к применению

С особенной осторожностью назначают Кестин клиентам с выраженными нарушениями функции печени и/либо почек.
При нарушении функции печени дневная доза продукта не должна превосходить 10 мг.
С осторожностью использовать у пациентов с увеличенным интервалом QT и гипокалиемией.
Не рекомендуется назначать Кестин сразу с кетоконазолом и эритромицином.
Воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Продукт не оказывает влияние на способность пациентов заниматься потенциально небезопасными видами деятельности, требующими особенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка кестином

Антидота не существует. Советуют промывание желудка, мед. наблюдение; по мере надобности проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено клинически важного фармацевтического взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими продуктам.

Условия и сроки хранения кестина

Продукт следует хранить в защищенном от света и труднодоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Продукт разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.