Зиртек

Зиртек — фармакологическое действие

Селективный антагонист периферических гистаминовых H₁-рецепторов, метаболит гидроксизина. Оказывает противоаллергическое действие, ингибируя позднюю фазу передвижения клеток, участвующих в воспалительной реакции (в главном, эозинофилов); также понижает экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.

Подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как PAF (тромбоцит-активирующий фактор) и субстанция Р.
Зиртек подавляет кожные реакции у больных с холодовой крапивницей и дермографизмом.

При применении продукта в дозе от 5 до 10 мг у больных с бронхиальной астмой легкой степени фактически стопроцентно блокировалось развитие бронхоспазма, вызванного высочайшей концентрацией гистамина, введенного в виде аэрозоля.
Шестинедельное исследование с ролью 168 больных с аллергическим ринитом в купе с бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести показало эффективность цетиризина в дозе 10 мг при рините и показало безопасность внедрения цетиризина у больных с аллергическим ринитом и с бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.
Предназначение цетиризина в дозах, превосходящих в 6 раз суточную терапевтическую дозу (60 мг/сут), и плацебо в качестве контроля в течение 7 дней, не выявило удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие продукта начинается через 20 мин после однократного приема в разовой дозе 10 мг у 50% больных и через 1 ч – у 95% и сохраняется в течение 24 ч; не найдено толерантности к его антигистаминному действию. Кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину через 3 дня после прекращения приема продукта.
Применение Зиртека в терапевтических дозах 10 мг/сут облагораживало состояние жизни больных с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Зиртек — фармакокинетика

Всасывание
После приема продукта вовнутрь C_max цетиризина в плазме достигается в границах 1 ч. Прием продукта с едой не оказывает влияние на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько понижается.
Рассредотачивание
Цетиризин связывается с белками плазмы крови. Обладает низким V_d (0.5 л/кг), не просачивается вовнутрь клеточки. Применение Зиртека в дозе 10 мг/сут не приводило к кумуляции цетиризина.
Метаболизм
Цетиризин фактически не метаболизируется в печени.
Выведение
После однократного приема разовой дозы T_1/2 у взрослых составляет приблизительно 10 ч.
Фармакокинетика в особенных клинических случаях
T_1/2 у малышей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у малышей 2-6 лет — 5 ч.
У больных с нарушениями функции почек системный клиренс цетиризина миниатюризируется. При КК выше 40 мл/мин фармакокинетические качества продукта не отличались от характеристик здоровых добровольцев.

У больных с умеренными нарушениями функции почек T_1/2 цетиризина увеличивался в 3 раза, а клиренс уменьшался на 70%.

У больных, находящихся на гемодиализе (КК наименее 7 мл/мин), при приеме цетиризина в разовой дозе 10 мг T_1/2 продукта был увеличен в 3 раза, а клиренс уменьшался на 70%.
У больных с приобретенными болезнями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при приеме продукта в дозе 10-20 мг отмечалось удлинение T_1/2 цетиризина на 50%, тогда как клиренс уменьшался на 40%.

Зиртек — показания к применению

Для взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше лечение симптомов:
– круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
– сенной лихорадки (поллиноз);
– крапивницы (в т.ч. приобретенной идиопатической крапивницы) и отека Квинке.
– других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Зиртек — режим дозирования

Продукт назначают вовнутрь.
Детям в возрасте от 1 до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раз/сут либо по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. либо 20 капель) в день. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут либо по 10 мг 1 раз/сут. Время от времени исходная доза 5 мг может быть достаточна.
Больным с умеренной либо тяжеленной формой почечной дефицитности назначают половину рекомендуемой дозы.

Зиртек — побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; в отдельных случаях — диспепсия.
Со стороны ЦНС: вероятны нерезко выраженная и стремительно проходящая сонливость, боль в голове, утомляемость; в отдельных случаях — возбуждение.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — кожные высыпания, ангионевротический отек.
Продукт в целом отлично переносится, побочные эффекты появляются изредка, обычно имеют слабо выраженный и транзиторный характер.

Зиртек — противопоказания

– завышенная чувствительность к компонентам продукта либо к гидроксизину.

Беременность и лактация

Желательно воздерживаться от внедрения Зиртека при беременности, потому что цетиризин выделяется с грудным молоком, по мере надобности предназначения продукта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследовательских работах не установлено тератогенного либо эмбриотоксического действия продукта.

Зиртек — особенные указания к применению

При применении в рекомендуемых дозах Зиртек не увеличивает действие алкоголя (при его содержании в крови до 0.5 г/л), все же рекомендуется воздерживаться от потребления алкоголя во время внедрения Зиртека.
Воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
конкретные способы исследования возможности к занятиям потенциально небезопасными видами деятельности достоверно не выявили каких-то ненужных явлений при применении продукта в рекомендуемой дозе 10 мг.

Зиртек — передозировка

Симптомы: вероятны сонливость, беспокойство средней интенсивности, зуд, сыпь, задержка мочеиспускания, утомляемость, тремор, тахикардия. Ни в каком из обрисованных случаев передозировки не отмечалось смертельного финала либо развития угрожающего жизни состояния.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфичного антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие зиртекса

Клинически важного взаимодействия продукта Зиртек с другими фармацевтическими средствами не отмечено.

Зиртек — условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре ниже 25°C. Раствор-капли следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности продукта — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Продукт разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.