Назонекс — фармакологическое действие
Назонекс оказывает антивосполительное и противоаллергическое действие. Местное антивосполительное действие продукта проявляется при его применении в дозах, при которых не появляется системных эффектов.
Назонекс тормозит высвобождение медиаторов воспаления, увеличивает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обуславливает понижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, подавление синтеза товаров метаболизма арахидоновой кислоты — повторяющихся эндопероксидов, простагландинов.
Назонекс предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.
Назонекс уменьшает воспаление за счет понижения образования субстанции хемотаксиса (воздействие на поздние реакции аллергии), тормозит развитие незамедлительной аллергической реакции (за счет торможения образования метаболитов арахидоновой кислоты и понижения высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
В исследовательских работах с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую полости носа была продемонстрирована высочайшая антивосполительная активность продукта, как на ранешних, так и на поздних стадиях аллергической реакции. При сопоставлении с плацебо установлено понижение уровня гистамина и активности эозинофилов, также уменьшение (по сопоставлению с начальным) количества эозинофилов, нейтрофилов и протеинов адгезии эпителиальных клеток.
Назонекс — фармакокинетика
При интраназальном применении системная биодоступность продукта составляет меньше 0.1%. При этом мометазона фуроат фактически не определяется в плазме крови, даже при использовании высоко чувствительных способов определения (с порогом чувствительности 50 пг/мл). Маленькое количество активного вещества, которое может попасть в ЖКТ при интраназальном применении, абсорбируется в малозначительной степени и интенсивно биотрансформируется при первичном прохождении через печень.
Назонекс — показания к применению
– лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и малышей с 2 лет;
– обострение приобретенных синуситов у взрослых (в т.ч. старческого возраста) и малышей с 12 лет (в качестве вспомогательного средства в составе всеохватывающей бактерицидной терапии);
– профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения (рекомендуется проводить за 2-3 недели до начала цветения растений, пыльца которых провоцирует обострение заболевания).
Назонекс — режим дозирования
Для лечения сезонного и круглогодичного ринита взрослым (в т.ч. лицам старческого возраста) и детям с 12 лет назначают 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая дневная доза — 200 мкг). после заслуги хотимого клинического эффекта доза продукта для поддерживающей терапии составляет 100 мкг (по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз/сут).
В случае необходимости доза продукта может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю (общая дневная доза — 400 мкг).
Детям в возрасте 2-11 лет назначают по 50 мкг (1 впрыскивание) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая дневная доза — 100 мкг).
Положительная динамика клинических симптомов отмечается, обычно, в течение первых 12 ч после первого внедрения продукта.
Для лечения обострений приобретенных синуситов в составе всеохватывающей терапии с антибиотиками взрослым (в т.ч. лицам старческого возраста) и детям с 12 лет назначают по 100 мкг (2 впрыскивания) в каждую ноздрю 2 раза/сут. Общая дневная доза — 400 мкг.
В случае необходимости может быть увеличение дневной дозы до 800 мкг (по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза/сут). после уменьшения симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.
Стереотипная подача фармацевтического продукта (при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс 100 мг суспензии, что соответствует 50 мкг незапятнанного мометазона фуроата) устанавливается примерно через 6-7 «калибровочных» нажатий.
Если продукт не употреблялся в течение 14 дней либо дольше, то перед применением нужна повторная «калибровка».
Перед применением флакон нужно энергично встряхивать.
Назонекс — побочное действие
Побочные эффекты, отмечавшиеся при лечении сезонного и круглогодичного аллергического ринита: у взрослых — носовые кровотечения (т.е. очевидное кровотечение, также выделения окрашенной кровью слизи либо сгустков крови), фарингит, чувство жжения в носу; раздражение слизистой оболочки полости носа. носовые кровотечения, обычно, прекращались без помощи других и не были томными; они появлялись с частотой несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной либо наименьшей, чем при предназначении других исследовавашихся ГКС для интраназального внедрения, которые использовались в качестве активного контроля (у неких из их частота носовых кровотечений составляла до 15%).
Частота появления других побочных эффектов была сравнима с такой при применении плацебо). У малышей — носовые кровотечения, боль в голове, чувство раздражения в носу, чиханье (частота появления сравнима с частотой появления побочных эффектов у малышей при применении плацебо).
Побочные эффекты, отмечавшиеся при применении назонекса в качестве вспомогательного средства при приобретенном синусите у взрослых и подростков: боль в голове, фарингит, чувство жжения в носу, раздражение слизистой оболочки полости носа. носовые кровотечения были равномерно выражены, и частота их появления при применении назонекса была сравнима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% и 4% соответственно).
Изредка при интраназальном применении ГКС отмечались случаи перфорации носовой перегородки либо увеличения внутриглазного давления.
Назонекс — противопоказания к применению
– детский возраст до 2 лет;
– невылеченная болезнь с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости;
– не так давно перенесенное оперативное вмешательство либо травма носа (до заживления раны);
– туберкулез органов дыхания (в т.ч. латентный), нелеченная грибковая, бактериальная, системная вирусная болезнь (в т.ч. вызванная Herpes simplex с поражением глаз);
– завышенная чувствительность к продукту.
Беременность и лактация
Адекватных, строго контролируемых исследовательских работ безопасности внедрения назонекса при беременности и в период лактации не проводилось.
После интраназального внедрения продукта в наибольшей терапевтической дозе мометазон не определяется в плазме крови даже в малой концентрации; как следует, можно ждать, что действие продукта на плод будет пренебрежимо не достаточно, а возможная токсичность в отношении репродуктивности — очень низкой.
Все же, при беременности и в период лактации, также женщинам детородного возраста назонекс используют в случае последней необходимости. Новорожденных, мамы которых при беременности применяли ГКС, нужно кропотливо исследовать для выявления вероятной гипофункции надпочечников.
Назонекс — особенные указания к применению
После внедрения назонекса в течение 12 мес признаков атрофии слизистой оболочки носа отмечено не было. При исследовании биоптатов слизистой оболочки носа выявлено, что мометазона фуроат проявлял тенденцию к нормализации гистологической картины.
При применении продукта долгое время (как и при всяком длительном лечении) нужен повторяющийся осмотр слизистой оболочки носа ЛОР-врачом. При развитии локальной бактериальной либо грибковой инфекции носа либо глотки лечение продуктам рекомендуется закончить и проведение специфичной терапии. Сохраняющееся в течение долгого времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки является показанием к отмене продукта.
При продолжительном применении продукта признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.
Больные, которые переходят к лечению назальным спреем назонекс после долговременной терапии глюкокортикоидами системного действия, требуют к для себя особенного внимания. Отмена глюкокортикоидов системного действия у таких больных может привести к дефицитности функции надпочечников, что может востребовать принятия соответственных мер.
Во время перехода от лечения глюкокортикоидами системного действия к лечению назальным спреем назонекс у неких больных могут появиться симптомы отмены использования ГКС для системного внедрения (к примеру, боли в суставах и/либо мышцах, чувство вялости, депрессия), невзирая на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа; таких больных нужно специально убеждать в необходимости продолжения лечения назальным спреем назонекс.
Смена терапии может также выявить ранее развившиеся аллергические заболевания аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые до этого маскировались терапией глюкокортикоидами системного действия.
Пациенты, которым проводилась терапия глюкокортикоидами, владеют сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о завышенном риске инфицирования при контакте с больными заразными болезнями (в т.ч. ветряной оспой, корью).
Внедрение в педиатрии
При проведении плацебо-контролируемых клинических испытаний у малышей, когда назонекс применялся в дозе 100 мкг/сут в течение года, задержки роста не отмечалось.
Данные о применении продукта у малышей в возрасте до 2 лет отсутствуют, потому назонекс не может быть рекомендован к применению у этой возрастной группы.
Передозировка назонексом
Продукт обладает низкой (При продолжительном применении ГКС в больших дозах либо при одновременном использовании нескольких ГКС может быть подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение назонекса с лоратадином не приводило к изменению концентрации лоратадина либо его головного метаболита в плазме крови, при этом в плазме не определялось присутствие мометазона фуроата даже в малой концентрации.
Исследования фармацевтического взаимодействия назонекса с другими продуктами не проводились.
Назонекс — условия и сроки хранения
Продукт следует хранить в труднодоступном для малышей месте при температуре от 2° до 25°C. Срок годности — 3 года. Не использовать после окончания срока годности, обозначенного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Продукт отпускается по рецепту.
