Сальбутамол — фармакологическое действие
Сальбутамол — бета-адреномиметик с преимущественным воздействием на бета2-адренорецепторы (локализующиеся, а именно, в бронхах, миометрии, кровяных сосудах).
Сальбутамол предупреждает и купирует бронхоспазм; понижает сопротивление в дыхательных путях, наращивает актуальную емкость легких.
Сальбутамол предутверждает выделение гистамина, медлительно реагирующей субстанции из тучных клеток и причин хемотаксиса нейтрофилов. по сопоставлению с другими продуктами этой группы оказывает наименее выраженное положительное хроно- и инотропное воздействие на миокард.
Сальбутамол вызывает расширение коронарных артерий, фактически не понижает АД. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия.
Сальбутамол — фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается резвое всасывание сальбутамола в кровь; но его концентрация в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах являются очень низкими либо не добиваются предела обнаружения.
После приема вовнутрь сальбутамол отлично всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень и, может быть, в стене кишечного тракта; основной метаболит — неактивный сульфатный конъюгат.
Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким макаром его конечный метаболизм и выведение после ингаляции находится в зависимости от метода внедрения, который определяет соотношение меж вдыхаемым и нечаянно проглоченным сальбутамолом.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол стремительно выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в маленьких количествах выводится с фекалиями.
Сальбутамол — показания к применению
Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при приобретенном бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у малышей.
Угрожающие досрочные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная дефицитность, урежение ЧСС плода зависимо от сокращений матки в периоды раскрытия шеи матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при дефицитности внутреннего зева матки).
Сальбутамол — режим дозирования
Вовнутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет — по 2-4 мг 3-4 раза/сут, по мере надобности доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. детям в возрасте 6-12 лет — по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет — 1-2 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном внедрении доза находится в зависимости от используемой фармацевтической формы, частота внедрения находится в зависимости от показаний и медицинской ситуации.
В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.
Сальбутамол — побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вероятны преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС: вероятны боль в голове, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: вероятна гипокалиемия.
Аллергические реакции: в единичных случаях — ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Остальные: вероятны тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; изредка — феноминальный бронхоспазм, мышечные судороги.
Сальбутамол — противопоказания
Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, ранняя отслойка плаценты, кровотечение либо токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; завышенная чувствительность к сальбутамолу.
Беременность и лактация
Сальбутамол противопоказан при опасности выкидыша в I и II триместрах беременности, досрочной отслойке плаценты, кровотечении либо токсикозе в III триместре беременности.
В случае необходимости внедрения сальбутамола при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу лечения для мамы и возможный риск для плода.
В текущее время недостаточно данных о безопасности внедрения сальбутамола на ранешних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, потому по мере надобности внедрения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для мамы и вероятный риск для малыша.
Сальбутамол — особенные указания к применению
С осторожностью используют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертонии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сладком диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной дефицитности (при условии кропотливого контроля доктора). повышение дозы либо частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем доктора.
Сокращение интервала может быть в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным. При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, потому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой томного течения следует держать под контролем уровень калия в крови.
Риск гипокалиемии растет при одновременном приеме производных ксантина, ГКС, диуретиков, также при гипоксии.
Не рекомендуется одновременный прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов на фоне приема сальбутамола, т.к. может быть обоюдное угнетение терапевтических эффектов.
Сальбутамол в форме аэрозоля, таблеток и раствора для инъекций включен в Список ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами может быть обоюдное угнетение терапевтических эффектов; с теофиллином — увеличивается риск развития тахикардии и аритмии, а именно наджелудочковой экстрасистолии.
При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС либо диуретиков растет риск развития гипокалиемии.
