Серетид

Серетид — фармакологическое действие

Серетид — противоастматическое, бронходилатирующее, антивосполительное. Серетид – комбинированный продукт, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые владеют различными механизмами действия. Салметерол предутверждает появление бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предутверждает обострения.

Серетид может быть полезен для пациентов, которые сразу получают агонист бета₂-адренорецепторов и ингаляционный глюкокортикостероид.
Салметерол — это селективный продолжительно действующий (до 12 ч) агонист бета₂-адренорецепторов, имеющий длинноватую боковую цепь, которая связывается с внешним доменом сенсора.
Фармакологические качества салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и поболее долгосрочную бронходилатацию (длительностью более 12 ч), чем агонисты бета₂-адренорецепторов недлинного действия. начало бронхолитического эффекта в течение 10–20 мин.
Салметерол является сильным и продолжительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких, как гистамин, лейкотриены и ПГД₂.
Салметерол подавляет раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергенты; последняя продолжается более 30 ч после введения одной дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует, однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол кроме бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого совсем не установлена. Этот механизм действия отличается от антивосполительного эффекта глюкокортикостероидов.
В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.
Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов для местного внедрения и при ингаляционном внедрении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное антивосполительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению медицинской симптоматики и понижению частоты обострений болезней, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей.

Серетид восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их внедрения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, соответствующими для системных глюкокортикостероидов.
При продолжительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в очень рекомендуемых дозах дневная секреция гормонов коры надпочечников остается в границах нормы как у взрослых, так и у малышей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные глюкокортикостероиды, на прием флутиказона пропионата дневная секреция гормонов коры надпочечников равномерно улучшается, невзирая на предыдущее и текущее периодическое внедрение пероральных стероидов. Это показывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного внедрения флутиказона пропионата.

При продолжительном применении флутиказона пропионата запасная функция коры надпочечников также остается в границах нормы, о чем свидетельствует обычное повышение выработки кортизола в ответ на подобающую стимуляцию (нужно учесть, что остаточное понижение адреналового резерва, вызванного предыдущей терапией, может сохраняться в течение долгого времени).

Серетид — показания к применению

Базовая терапия болезней, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая астму у детей и взрослых), когда целенаправлено предназначение комбинированной терапии: бронходилататор и продукт из группы ингаляционных глюкокортикостероидов у пациентов:
— получающих действенные поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов долгого действия и ингаляционных глюкокортикостероидов;
— у каких сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными глюкокортикостероидами;
— получающих постоянное лечение бронходилататорами и нуждающихся в ингаляционных глюкокортикостероидах.
поддерживающая терапия при приобретенной обструктивной заболевания легких.

Серетид — режим дозирования

Ингаляционно. Для получения рационального эффекта продукт следует использовать часто, даже при отсутствии клинических симптомов астмы и приобретенной обструктивной заболевания легких.
Определение длительности курса терапии и изменение дозы продукта может быть только по советы доктора.
Пациенту следует назначать такой тип Серетида, который содержит дозу флутиказона пропионата, подобающую тяжести его заболевания.
Дозу Серетида следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей действенный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивают 2 ингаляции Серетида в день, малая действенная доза может составлять 1 ингаляцию в день.
Серетид. Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в день либо 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в день, либо 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в день.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в день.
Приобретенная обструктивная болезнь легких: взрослым наибольшая рекомендуемая доза — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в день.
Серетид Мультидиск. Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в день либо 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в день, либо 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в день.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в день.
Приобретенная обструктивная болезнь легких: взрослым наибольшая рекомендуемая доза — 2 ингаляции (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата; 50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в день либо 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в день.
У пациентов приклонного возраста и с нарушениями функции почек либо печени нет необходимости уменьшать дозу.

Серетид — противопоказания

Завышенная чувствительность к компонентам продукта, детский возраст до 4 лет.
С осторожностью — туберкулез легких, грибковые, вирусные либо бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период грудного вскармливани.

Беременность и лактация

Беременным и кормящим дамам назначать продукт исключительно в том случае, если ожидаемая польза для мамы превосходит вероятный риск для плода либо малыша.

Серетид — особенные указания к применению

Лечение астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного нужно обучить верно использовать ингалятор.
Серетид не предназначен для облегчения острых симптомов, так как в таких случаях следует использовать быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (к примеру сальбутамол). Пациентов необходимо проинформировать о том, чтоб они всегда имели под рукою продукт для купирования острых симптомов.
Нередкое применение бронходилататоров недлинного действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к доктору.
Неожиданное и нарастающее ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную опасность жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к доктору. Не исключено, что доктор назначит более высшую дозу глюкокортикостероидов. Если применяемая доза Серетида не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то пациент тоже должен обратиться к доктору, который может назначить дополнительные глюкокортикостероиды, а если обострение вызвано заразой, то и лекарства.
Из-за угрозы развития обострения лечение Серетидом нельзя резко прекращать, дозу продукта следует уменьшать равномерно под контролем доктора.
Хоть какой ингаляционный глюкокортикостероид может вызывать системные эффекты, в особенности при продолжительном использовании в больших дозах; необходимо подчеркнуть, но, что возможность появления таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными глюкокортикостероидами.

Вероятные системные эффекты включают подавление функции надпочечников, задержку роста у малышей и подростков, понижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Беря во внимание произнесенное, дозу ингаляционного глюкокортикостероида следует титровать до малой, которая обеспечивает поддержание действенного контроля.
В критических и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда нужно помнить о способности подавления надпочечников и быть готовым к применению глюкокортикостероидов.
При проведении реанимационных мероприятий либо хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой дефицитности.
Рекомендуется часто определять рост малышей, которые получают долгосрочную терапию ингаляционным глюкокортикостероидом.
Некоторые пациенты могут быть более чувствительными к действию ингаляционных глюкокортикостероидов, чем большая часть пациентов.
Ввиду способности подавления надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особенной осторожностью и часто держать под контролем у их функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных глюкокортикостероидов на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (к примеру, аллергический ринит, экзема), которые ранее угнетались системными глюкокортикостероидами. В схожих ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными продуктами и/либо продуктами местного действия, в т.ч. глюкокортикостероидами для местного внедрения.
После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные глюкокортикостероиды следует отменять равномерно, и такие пациенты обязаны иметь для себя специальную карту, содержащую указание о вероятной потребности в дополнительном внедрении глюкокортикостероидов в стрессовых ситуациях.
У больных с обострением астмы, гипоксией нужно держать под контролем концентрацию K⁺ в плазме.
Внутренняя поверхность баллона и клапан не имеют видимых изъянов.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать внедрения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов кроме тех случаев, когда они очень нужны пациенту из-за угрозы развития бронхоспазма.
В обыденных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие насыщенного метаболизма при «первом прохождении» и высочайшего системного клиренса под воздействием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 в кишечном тракте и печени.

Благодаря этому клинически важные взаимодействия с ролью флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование фармацевтических взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермент CYP3А4) может вызывать резкое увеличение концентраций флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего значительно понижаются концентрации сывороточного кортизола.
Есть сообщения о клинически важных фармацевтических взаимодействиях у пациентов, которые сразу получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и подавление функции надпочечников. Беря во внимание произнесенное, следует избегать одновременного внедрения флутиказона пропионата и ритонавира, не считая тех случаев, когда возможная польза для пациента перевешивает риск системных побочных эффектов глюкокортикостероидов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно маленькое (эритромицин) и малозначительное (кетоконазол) увеличение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором фактически не понижаются концентрации сывороточного кортизола. Невзирая на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (к примеру кетоконазола), так как при таких композициях не исключается возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Производные ксантина, глюкокортикостероиды и диуретики увеличивают риск развития гипокалиемии (в особенности у пациентов с обострением астмы, при гипоксии).
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты наращивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с кромоглициевой кислотой.

Условия и сроки хранения серетида

При температуре не выше 30 °C. Не замораживать, не подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Срок хранения 2 года.