Кетотифен — фармакологическое действие
Кетотифен — противоаллергическое средство. Механизм действия кетотифена связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из их гистамина, лейкотриенов и других на биологическом уровне активных веществ. подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов скопление эозинофилов в дыхательных путях.
Кетотифен предупреждает приступы астмы и некоторые другие проявления аллергических реакций незамедлительного типа. Перекрывает гистаминовые H1-рецепторы.
Кетотифен — фармакокинетика
После приема вовнутрь фактически стопроцентно всасывается из ЖКТ, одновременный прием еды не оказывает влияние на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при «первом прохождении» через печень. Предельная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Выводится двухфазно. Ранешний период полувыведения составляет 3-5 ч, окончательное значение — 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде.
Кетотифен — показания к применению
Профилактика приступов астмы (в особенности аллергической природы), астматических осложнений при сенной лихорадке, аллергических дерматозов.
Кетотифен — режим дозирования
Принимают вовнутрь. Взрослым — по 1 мг 2 раза/сут (днем и вечерком) во время пищи. по мере надобности суточную дозу можно прирастить до 4 мг.
Наибольшая доза для взрослых — 4 мг/сут.
Детям в возрасте 2-3 лет — по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет — по 500 мкг 2 раза/сут.
Кетотифен — побочное действие
Со стороны ЦНС: вероятны сонливость, легкое головокружение, замедление психологических реакций, обычно исчезающие через некоторое количество дней после начала лечения.
Со стороны пищеварительной системы: может быть увеличение аппетита; изредка — диспептические явления, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: может быть повышение массы тела.
Кетотифен — противопоказания
Завышенная чувствительность к кетотифену.
Беременность и лактация
При беременности, в особенности в I триместре, применение может быть только в случае, если возможная польза для мамы превосходит вероятный риск для плода.
Кетотифен просачивается в грудное молоко, потому по мере надобности его внедрения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Кетотифен — особенные указания к применению
Терапевтический эффект кетотифена развивается медлительно, в течение 1-2 месяцев.
Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать по последней мере в течение 2 недель после начала внедрения кетотифена.
При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних время от времени может быть уменьшена.
Воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально небезопасных видов деятельности, связанных с необходимостью особенного внимания и стремительных психомоторных реакций.
Кетотифен в форме таблеток, капсул и сиропа включен в Список ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола.
При приеме кетотифена сразу с пероральными гипогликемизирующими продуктами отмечалось обратимое понижение количества тромбоцитов.