Антигистаминные препараты – фармацевтические средства, используемые в лечении аллергических реакций.
Механизм действия антигистаминных препаратов состоит в перекрытии Н-1-гистаминовых рецепторов, тем подавляя действие гистамина – основного медиатора, обуславливающего большая часть аллергических проявлений.
В первый раз гистамин был выделен из тканей животных в 1907 году, а в 1936 году были синтезированы 1-ые фармацевтические средства, подавляющие действие этого вещества. Бессчетные исследования демонстрировали, что гистамин, воздействуя на гистаминовые сенсоры дыхательной системы, глаз и кожи, вызывает соответствующие аллергические проявления, а антигистаминные препараты способны подавить этот процесс.
С середины прошедшего века и до нынешних дней антигистаминные препараты не один раз поддавались модификациям. Ученым удавалось синтезировать новые препараты с наименьшими побочными эффектами и большей эффективностью, сегодня различают три главных класса антигистаминных препаратов.
Антигистаминные препараты первого поколения
Антигистаминные препараты первого поколения отлично попадают через гематоэнцефалический барьер (физиологический барьер меж кровеносной и центральной нервной системой) и способны вести взаимодействие с гистаминовыми сенсорами коры мозга, тем эти препараты оказывают седативное действие.
Зависимо от определенного варианта, седативный эффект может разнообразить от легкой сонливости и до глубочайшего сна. Не считая сонливости антигистаминные препараты первого поколения также действуют на психомоторные функции мозга. Практически весь ряд антигистаминных препаратов первого поколения (хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, прометазин, мебгидролин) владеют выраженным седативным эффектом, вследствие чего ограничивается их применение у различных групп пациентов.
Еще одним недочетом этих препаратов является конкурентность с ацетилхолином, потому что антигистаминные препараты первого поколения могут вести взаимодействие и с мускариновыми сенсорами (с которыми ведет взаимодействие ацетилхолин). Так, не считая седативного эффекта, эти фармацевтические препараты могут вызывать сухость во рту, запоры и более частое сердцебиение.
Антигистаминные препараты первого поколения с осторожность назначают при глаукоме, язвенной заболевания, сердечных заболеваниях, также в купе с противодиабетическими и психотропными продуктами. Эти фармацевтические препараты не рекомендуется принимать дольше 7-10 дней, потому что они способны вызывать привыкание.
Антигистаминные препараты второго поколения
Более 20 лет, как в мед. практике обширно употребляются антигистаминные препараты второго поколения. В отличие от собственных предшественников, эти фармацевтические средства имеют высочайшее родство к гистаминовым рецепторам, также владеют избирательной активностью, не оказывая воздействия на мускариновые сенсоры, имеют низкую проходимость через гематоэнцефалический барьер и фактически не вызывают привыкания. Эти фармацевтические средства не метаболизируют в организме и не оказывают седативного действия (хотя, у отдельных пациентов может быть развитие сонливости).
К антигистаминным продуктам второго поколения относятся ларатадин, азедастин, цетризин, эбастин и другие фармацевтические средства. после прекращения приема данных препаратов терапевтический эффект может сохраняться еще в течение недели.
Некоторые антигистаминные препараты второго поколения также владеют и антивосполительным действием и кардиотоническим эффектом, что требует контроля сердечно-сосудистой деятельности при их применении.
