В первый раз термин «аллергия» был введен в 1906 году. Венский педиатр Клеменс Фон Пирке увидел, что у многих его пациентов эта болезнь вызывается определенными субстанциями (аллергенами), а именно, пыльцой растений либо некими видами еды. попадая в дыхательные пути, аллергены провоцируют чрезмерную реакцию иммунной системы, вследствие чего высвобождается более 15 разных веществ, участвующих в развитии воспалительного процесса, основным из которых является гистамин.
.JPG "Антигистаминные препараты")
Спасение от аллергии
Гистамин в первый раз был выделен из тканей животных в 1907 году. Ученые и врачи догадывались, что это вещество каким-то образом повлияет на специальные сенсоры (Н-1-гистаминовые сенсоры) тканей дыхательных путей, глаз и кожи, тем вызывая соответствующие аллергические проявления, такие как насморк, чихание, конъюнктивит, покраснение, зуд.
В этой связи в первой половине ХХ века началась тщательная работа над созданием особых препаратов, подавляющих действие гистамина. В 1936 году были синтезированы 1-ые антигистаминные препараты, которые начали обширно применяться для лечения аллергических проявлений.
Механизм действия этих препаратов сводится к конкурентноспособному упреждающему блокированию Н-1-гистаминовых рецепторов – специфичных «мишеней», в которые попадает гистамин. В случае приема антигистаминных препаратов сенсоры становятся «закрытыми» и гистамин не в состоянии с ними вести взаимодействие, вследствие чего аллергическая реакция не развивается.
Антигистаминные препараты первого поколения
Но большая часть антигистаминных средств, которые сейчас именуют продуктами «первого поколения»–это «побочный продукт» поиска совершенно других фармацевтических средств: седативных либо успокаивающих. Все старенькые, либо классические, антигистаминные препараты, многим хорошо знакомы: димедрол, супрастин, пипольфен, кетотифен, диазолин, тавегил, фенистил и другие.
Побочные эффекты антигистаминных препаратов первого поколения
Вместе с положительным действием первых антигистаминных средств, с начала лечения ими пациенты отмечали нарастающий ряд побочных эффектов. Один из главных недочетов этих препаратов в том, что они способны просачиваться через гематоэнцефалический барьер (физиологический барьер меж кровеносной и центральной нервной системой).
Как следствие подобного проникания, антигистаминные препараты первого поколения оказывали седативное действие, которое варьировало от легкой сонливости и до глубочайшего сна. У пациентов, принимающих антигистаминные препараты первого поколения, нередко отмечались нарушения психомоторных функций: рассеянность внимания, понижение скорости реакции, нарушения в координации движений, ухудшение восприятия инфы, также сухость слизистых оболочек носовой и ротовой полости.
Не считая того, данные фармацевтические средства, не считая гистаминовых рецепторов, также оказывали воздействие на сенсоры других принципиальных для организма активных веществ – ацетилхолина и адреналина, отвечающих за правильную работу сердечно-сосудистой системы, пищеварительного тракта, зрения.
Кратковременность действия антигистаминных средств первого поколения вынуждает пациентов принимать их пару раз в день, чем только усиливаются побочные эффекты от препаратов.
В поисках новых фармацевтических средств от аллергии
Принимая во внимание ненужные побочные эффекты первых антигистаминных препаратов, в медицине всегда остро стоял вопрос о разработке препаратов последнего поколения с более длительным терапевтическим действием и наименьшим количеством побочных эффектов.
Сначала 60-х годов прошедшего столетия компания «ScheringPlough» приступила к разработке как раз антигистаминного продукта, лекарства последнего поколения, не имеющего седативного действия на организм.
На создание нового фармацевтического средства ушло более 20 лет, и в июне 1980 года компания «ScheringPlough» получила патент на вещество лоратадин, которое является интенсивно действующим компонентом продукта Кларитин.
В 1986 году «ScheringPlough» подала заявку в Управление по контролю за пищевыми продуктами и фармацевтическими средства (FoodandDrugAdministration – FDA) на одобрения нового продукта от аллергии. Целых 77 месяцев ушло на бессчетные исследования, после которых FDA одобрила продукт.
Безопасность антигистаминных препаратов
За 6 лет исследования лоратадина проводилось ряд масштабных клинических исследовательских работ с пациентами различных возрастов, которые проявили надежность и безопасность лоратадина в лечении аллергических проявлений. Годы труда и усилий, затраченных средств не прошли даром.
Возникновение лоратадина поистине стало новейшей вехой в истории борьбы населения земли с аллергией – заболеванием цивилизованного общества и болезнью века.
В чем кроется секрет настолько действенного и неопасного средства от аллергии?
Дело все в том, что лоратадин избирательно перекрывает Н-1-гистаминовые сенсоры и не ведет взаимодействие с другими рецепторами-«мишенями» в организме, также не просачивается через гематоэнцефалический барьер, в отличие от антигистаминных препаратов первого поколения. И как следствие, Кларитин (а как раз под таким заглавием компания«ScheringPlough» зарегистрировала собственный уникальный лоратадин) не оказывает седативного действия, также не вызывает привыкания.
Антигистаминный эффект Кларитина развивается уже после 1-3 часов после приема, а действие продукта продолжается в протяжении суток.
В виду эффективности и безопасности препараты, содержащие лоратадин, являются самыми назначаемыми антигистаминными продуктами второго поколения. В процессе ряда клинических исследовательских работ выяснилось, что частота побочных эффектов примерно такая же, как и при применении плацебо. В редчайших случаях может быть возникновение мигрени, вялости, сухости во рту и сонливости. Лоратадин можно назначать даже детям от 2 лет.
