Кларитин

Кларитин — фармакологическое действие

Кларитин — блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, является трициклическим соединением. Характеризуется селективным антагонизмом по отношению к периферическим рецепторам обозначенного типа.
При проведении кожных проб на гистамин после приема одной (10 мг) либо нескольких доз Кларитина антигистаминный эффект проявлялся через 1-3 ч, достигал максимума в период от 8 до 12 ч от начала действия и продолжался более 24 ч.
При приеме Кларитина в течение 28 дней не отмечалось развития стойкости к действию продукта.
При проведении клинического исследования, в каком Кларитин применяли в течение 90 дней в дозе, превосходящей терапевтическую в 4 раза, клинически важного удлинения интервала QT на ЭКГ не найдено.

Кларитин — фармакокинетика

Всасывание и рассредотачивание
При приеме вовнутрь в терапевтической дозе лоратадин стремительно абсорбируется и практически стопроцентно метаболизируется в организме. Определяемые концентрации лоратадина создаются в плазме уже через 15 мин после приема продукта вовнутрь.

В проводившихся клинических испытаниях улучшение состояния большинства больных начиналось в течение первых 30 мин после приема Кларитина. C_max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, а C_max основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, — приблизительно через 2.5 ч.
C_ss лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина достигается практически у всех пациентов приблизительно на 5 день приема.
В проводившихся исследовательских работах одновременный прием еды и лоратадина увеличивал системную биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина приблизительно на 40% и 15% соответственно. Время достижения C_max лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина несколько увеличивалось (приблизительно на 1 ч), значения С_max этих веществ в плазме оставались без конфигураций и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с едой не отмечалось.
Лоратадин и его метаболиты не попадают через ГЭБ.
Метаболизм
Наблюдалась значимая вариабельность фармакокинетических данных во всех исследовательских работах Кларитина (таблеток и сиропа), что, возможно, связано с широкими различиями первичного метаболизма.
В исследовательских работах показано, что профили концентраций дезкарбоэтоксилоратадина в плазме у обеих фармацевтических форм сравнимы.

Фармакокинетика лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина не находится в зависимости от дозы (в интервале доз от 10 мг до 40 мг) и длительности лечения.
Практически во всех случаях метаболиты были более активны, чем неизмененный лоратадин.
В исследовании in vitro на микросомах печени человека было найдено, что лоратадин преобразуется в дезкарбоэтоксилоратадин в главном под воздействием цитохрома P₄₅₀3А4 (CYP3A4) и, в наименьшей степени, цитохрома Р₄₅₀ 2D6 (CYP2D6). В присутствии кетоконазола, ингибитора CYP3A4, лоратадин преобразуется в дезкарбоэтоксилоратадин приемущественно под воздействием CYP2D6.
Выведение
В среднем T_1/2 лоратадина составлял 8.4 ч (3-20 ч), дезкарбоэтоксилоратадина — 28 ч (8.8-92 ч).
Около 80% дозы лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой в течение первых суток.
Фармакокинетика в особенных клинических случаях
У малышей в возрасте от 2 до 12 лет после приема продукта в дозе 10 мг фармакокинетический профиль лоратадина не отличался от такого у взрослых.

Кларитин — показания к применению

– лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита и устранение симптомов, связанных с этими болезнями: чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, чувства жжения и зуда в глазах;
– лечение кожных болезней аллергического происхождения (в т.ч. приобретенной крапивницы) у взрослых и малышей в возрасте от 2 лет.

Кларитин — режим дозирования

Для взрослых, пациентов приклонного возраста и малышей старше 12 лет рекомендуемая доза Кларитина составляет 10 мг — 1 таб. либо 2 чайные ложки (10 мл) сиропа 1 раз/сут.
Для малышей в возрасте от 2 до 12 лет рекомендуемая доза Кларитина составляет при массе тела наименее 30 кг 5 мг — 1 чайная ложка (5 мл) сиропа либо 1/2 таб. 1 раз/сут; при массе тела 30 кг и поболее — 10 мг — 2 чайные ложки (10 мл) сиропа либо 1 таб. 1 раз/сут.
Для пациентов с нарушениями функции печени либо почечной дефицитностью (скорость клубочковой фильтрации наименее 30 мл/мин) исходная доза продукта составляет 10 мг — 1 таб. либо 2 чайные ложки (10 мл) сиропа через один день.

Кларитин — побочное действие

Со стороны пищеварительной системы у взрослых: может быть — сухость во рту, тошнота, гастрит; изредка — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС у взрослых: может быть — боль в голове, завышенная утомляемость, сонливость; у малышей (изредка) — боль в голове, стрессовость, седативное действие.
Аллергические реакции у взрослых: вероятна кожная сыпь; изредка — анафилактические реакции.
Дерматологические реакции у взрослых: изредка — алопеция.
Частота обозначенных побочных эффектов при применении Кларитина была на том же уровне, что и при применении плацебо.

Кларитин — противопоказания

– завышенная чувствительность к лоратадину либо другим компонентам продукта.

Беременность и лактация

Применение продукта при беременности может быть исключительно в случаях крайней необходимости.
В экспериментальных исследовательских работах на животных не найдено тератогенного действия лоратадина.
Лоратадин и его метаболит дезкарбоэтоксилоратадин просто попадают в грудное молоко, где добиваются концентраций, близких к их концентрациям в плазме, потому по мере надобности внедрения продукта в период лактации следует закончить грудное вскармливание.

Кларитин — особенные указания к применению

Прием Кларитина следует закончить не позже, чем за 48 ч до проведения кожных проб, чтоб избежать преломления результатов.
При исследовании психомоторной функции после внедрения Кларитина сразу с алкоголем, потенцирующего воздействия Кларитина на алкоголь не выявлено.
Внедрение в педиатрии
Не следует использовать продукт у малышей в возрасте до 2 лет.

Передозировка кларитином

Симптомы: у взрослых пациентов отмечались боль в голове, сонливость и тахикардия при приеме продукта в дозах 40-180 мг, существенно превосходящих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг. У малышей с массой тела менее 30 кг при приеме сиропа Кларитина в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные симптомы и более частое сердцебиение.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кларитина с кетоконазолом, эритромицином либо циметидином отмечалось увеличение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме крови, что не проявлялось клинически (в т.ч. по данным ЭКГ).

Условия и сроки хранения кларитина

Продукт следует хранить при температуре от 2° до 30°С. Срок годности таблеток — 4 года, сиропа — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Продукт разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.